Vemurafenib - Zelboraf® ist ein oral bioverfügbarer, ATP-kompetitiver, niedermolekularer Inhibitor der BRAF (V600E) Kinase mit einer potentiellen antineoplastischen Aktivität. Vemurafenib bindet selektiv an die ATP-Bindungsstelle der BRAF (V600E) Kinase und inhibiert seine Aktivität.  Dies kann zu einer Hemmung des überaktivierten MAPK Signalwegs stromabwärts von BRAF (V600E) kinase-exprimierenden Tumorzellen führen sowie zu einer Reduktion der Tumorzellvermehrung. Etwa 90% der BRAF - Gen - Mutationen beinhalten eine Valin-zu-Glutaminsäure - Mutation am Rest 600 (V600E); das Onkogen Proteinprodukt  BRAF (V600E) Kinase zeigt eine deutlich erhöhte Aktivität, die den MAPK-Signalweg überaktiviert. Die BRAF (V600E) Genmutation findet sich in etwa 60% der Melanome und in etwa 8% aller soliden Tumoren, einschließlich Melanom, Darm-, Schilddrüsen- und andere Krebsarten.

 

Behandlung von Patienten mit nicht resezierbaren oder metastasierten Melanom mit einer BRAF V600 Mutation.

 

 

 

Medikamenteniformation: Für den Arzt  Patienteninformation

Information des Médicaments: Info prof. Info patient

Informazione sul medicamento: info per il paziente