Trastuzumab Deruxtecan – ENHERTU®

According to the NCI website, fam-trastuzumab deruxtecan-nxki is an antibody-drug conjugate (ADC) composed of trastuzumab, a monoclonal antibody targeting human epidermal growth factor receptor 2 (ERBB2; EGFR2; HER2) conjugated to deruxtecan, a derivative of the camptothecin analog exatecan (DXd; DX-8951 derivative), a DNA topoisomerase 1 (topoisomerase I; Top1) inhibitor, with antineoplastic activity. Upon administration of trastuzumab deruxtecan, trastuzumab targets and binds to HER2 on tumor cells. Upon antibody/antigen binding and internalization, fam-trastuzumab deruxtecan-nxki binds to and inhibits Top1-DNA complexes, which results in an inhibition of DNA replication, cell cycle arrest and tumor cell apoptosis. HER2, a tyrosine kinase receptor, is overexpressed by many cancer cell types. Check for active clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus)

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss COMPENDIUM®

Enhertu wird angewendet als Monotherapie zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit inoperablem oder metastasiertem HER2-positivem Brustkrebs, die bereits mindestens zwei gegen HER2 gerichtete Behandlungsregime, einschliesslich Trastuzumab, erhalten haben und eine Krankheitsprogression während oder nach Therapie mit Trastuzumab-Emtansin (T-DM1) hatten.

Link zum COMPENDIUM®

More Information in English:

Link to Drug Information Portal, a service of the U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health

Link to MedlinePlus, a service of the U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health
Link to National Cancer Institute

Link to European Medicines Agency (EMEA)

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