Tamoxifen - Nolvadex® sowie Generika: Tamoxifen Citrat ist das Citratsalz des antineoplastischen nichtsteroidalen selektiven Östrogenrezeptor-Modulators (SERM) Tamoxifen. Tamoxifen hemmt kompetitiv die Bindung von Östradiol an die Östrogenrezeptoren, wodurch die Bindung des Rezeptors zum Östrogen-Response-Element auf der DNA verhindert wird. Das Ergebnis ist eine Verringerung der DNA-Synthese und Zellreaktion auf Östrogen. Zusätzlich wird die Herstellung von transformierendem Wachstumsfaktor B (TGFb) durch Tamoxifen heraufreguliert. Dieser Faktor hemmt das Wachstum von Tumorzellen und vermindert die Expression des insulinähnlichen Wachstumsfaktors 1 (IGF-1), ein Faktor, der das Zellwachstum von Brustkrebs fördert . Tamoxifen vermindert auch dosisabhängig die Expression der Proteinkinase C (PKC), wodurch  die Signaltransduktion gehemmt wird, was eine antiproliferative Wirkung in Tumoren wie dem malignem Gliom und anderen Krebsarten hat, die PKC überexprimieren.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®:

• Adjuvante Therapie des Mammakarzinoms,
• palliative Therapie des metastasierten Mammakarzinoms
• palliative Therapie des lokal fortgeschrittenen Mammakarzinoms.