Das Phosphatsalz von Ruxolitinib - Jakavi®, ein oral bioverfügbar Janus-assoziierter Kinase (JAK)–Inhibitor, verfügt über potentielle antineoplastische und immunmodulierende Aktivitäten. Ruxolitinib bindet spezifisch an und hemmt die Proteintyrosinkinasen JAK 1 und 2, was zu einer Verringerung der Entzündung und einer Hemmung der Zellproliferation führt. Der JAK-STAT (Signalwandler und Aktivator der Transkription) Signalweg spielt eine Schlüsselrolle bei der Signalübermittlung vieler Zytokine und Wachstumsfaktoren und ist an der zellulären Proliferation, dem Wachstum und der Hämatopoese sowie der Immunantwort beteiligt; JAK-Kinasen können bei entzündlichen und myeloproliferative sowie verschiedenen bösartigen Erkrankungen hochreguliert werden.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®:
Myelofibrose (MF)
- Zur Behandlung der Splenomegalie oder krankheitsassoziierter Symptome bei Patienten mit Myelofibrose intermediären oder hohen Risikos, mit primärer Myelofibrose oder als Komplikationen einer Polycythaemia vera oder Essentiellen Thrombozythämie.
Polycythaemia vera (PV)
- Zur Behandlung von Patienten mit Polycythaemia vera, die gegenüber einer Behandlung mit Hydroxyurea oder einer anderen zytoreduktiven Erstlinientherapie resistent sind oder diese nicht vertragen.
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selleckchem
The JAK / STAT signaling Pathway
The JAK (Janus kinase)-STAT (Signal Transducer and Activator of Transcription) signaling pathway plays an important role in transmitting information from extracellular polypeptide signals to target gene promoters in the nucleus.
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