Regorafenib ist ein oral bioverfügbares Kleinmolekül mit potentiellen antiangiogenen und antineoplastischen Aktivitäten. Regorafenib bindet an und hemmt die vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor-Rezeptoren (VEGFRs) 2 und 3 und die Ret-, Kit-, PDGFR- und Raf-Kinasen, was zur Hemmung der Tumor-Angiogenese und Tumorzellproliferation führen kann. VEGFRs sind Rezeptor-Tyrosin-Kinasen, die eine wichtige Rolle bei der Tumorangiogenese spielen; die Rezeptor-Tyrosin-Kinasen RET, KIT und PDGFR und die Serin/Threonin-spezifischen Raf-Kinasen sind an der Tumorzellsignalisierung beteiligt.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®:

• Stivarga ist indiziert zur Behandlung von Patienten mit metastasiertem kolorektalem Karzinom (CRC), die zuvor eine fluoropyrimidin-, oxaliplatin- und irinotecanbasierte Chemotherapie, eine anti-VEGF-Therapie und – bei Vorliegen eines RAS-Wildtyps – eine anti-EGFR-Therapie erhalten haben.
• Stivarga ist indiziert zur Behandlung von Patienten mit metastasierten oder inoperablen gastrointestinalen Stromatumoren (GIST), die zuvor mit zwei Tyrosinkinase Inhibitoren (Imatinib und Sunitinib) behandelt wurden.
• Stivarga ist indiziert zur Behandlung von Patienten mit Leberzellkarzinom (HCC), die zuvor mit Sorafenib behandelt wurden.