Nilotinib - Tasigna® ist ein oral bioverfügbares Aminopyrimidin-Derivat und ein Bcr-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor mit antineoplastischer Aktivität. Entwickelt zur Überwindung einer  Imatinib Resistenz bindet Nilotinib an die Kinase-Domäne des Abl Proteins des Bcr-Abl-Fusionsproteins und stabilisiert dadurch die inaktive Konformation der Domäne, was zur Hemmung der Bcr-Abl-vermittelten Proliferation von Philadelphia-Chromosom-positiven (Ph+) chronisch-myeloischen Leukämie (CML)-Zellen führt. Dieses Mittel hemmt auch den Tyrosin-Rezeptor-Kinase abhängigen Plättchenwachstumsfaktor-Rezeptor (PDGF-R) und c-kit, eine mutierte Tyrosin-Rezeptor-Kinase, die konstitutiv in den meisten gastrointestinalen Stromatumoren (GIST) aktiviert ist. Mit einem Bindungsmodus, der energetisch günstiger ist als mit Imatinib, verfügt Nilotinib über eine etwa 20-fach erhöhte Wirksamkeit bei Kinase- und Proliferationstests im Vergleich zu Imatinib.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®:

• Erstlinienbehandlung von erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab 2 Jahren mit Philadelphiachromosom-positiver chronischer myeloischer Leukämie (Ph+ CML) in der chronischen Phase.
• Behandlung von erwachsenen Patienten mit Philadelphiachromosom-positiver chronischer myeloischer Leukämie (Ph+ CML) in der chronischen und in der akzelerierten Phase bei Resistenz oder hoher Toxizität unter Vorbehandlung mit Imatinib.
• Behandlung pädiatrischer Patienten ab 2 Jahren mit Philadelphiachromosom-positiver chronischer myeloischer Leukämie (Ph+ CML) in der chronischen Phase bei Resistenz oder Intoleranz unter Vorbehandlung mit Imatinib