Dasatinib - SPRYCEL®
Dasatinib ist ein oral bioverfügbarer synthetischer niedermolekulare Inhibitor der SRC-Familie von Protein-Tyrosin-Kinasen. Dasatinib bindet an und hemmt die wachstumsfördernden Aktivitäten dieser Kinasen. Offensichtlich wegen der weniger strengen Bindungsaffinität für die BCR-ABL-Kinase wurde gezeigt, dass Dasatinib die Resistenz der in CML-Zellen enthaltenen BCR-ABL Kinasedomäne-Punktmutationen gegenüber Imatinib zu überwinden vermag. Die zur SRC-Familie gehörenden Protein-Tyrosin-Kinasen wirken mit einer Vielzahl von Zelloberflächenrezeptoren und nehmen an den intrazellulären Signaltransduktionswegen teil;
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:
Behandlung von Patienten mit:
- Neu diagnostizierter Philadelphiachromosom-positiver chronischer myeloischer Leukämie (Ph+CML) in der chronischen Phase.
- Ph+CML in der chronischen Phase bei Progression oder Resistenz auf optimale Imatinib-Dosierung, in der akzelerierten Phase oder Blastenkrise bei Progression oder Resistenz auf Imatinib.
- Ph+CML in der chronischen Phase, der akzelerierten Phase oder Blastenkrise bei signifikanter Toxizität unter Therapie mit Imatinib.
- Philadelphiachromosom-positiver akuter lymphatischer Leukämie (Ph+ALL) nach Resistenz oder Progression oder bei Intoleranz unter einer Kombinationsbehandlung mit Imatinib und Chemotherapie. Patienten mit bekannten T315I Mutationen sollten nicht behandelt werden.
- Als Resistenz gegenüber Imatinib wird Nichterreichen eines hämatologischen Ansprechens (innerhalb von 3 Monaten) oder eines zytogenetischen Ansprechens (komplettes oder partielles Ansprechen innerhalb von 12 Monaten) unter Therapie mit optimaler Imatinib-Dosierung bzw. der Verlust eines kompletten hämatologischen oder zytogenetischen Ansprechens oder das Auftreten einer resistenten Mutation der BCR-ABL-Kinase definiert.
Link zur Fachinformation des Arzneimittel-Kompendiums der Schweiz:
Medikamenteniformation: Für den Arzt Patienteninformation
Information des Médicaments: Info prof. Info patient
Informazione sul medicamento: info per il paziente
More information in English:
Link to National Cancer Institute
Link to Wikipedia
Link zu PharmaWiki
Link to Physicians Desk Reference (PDR)
Link to European Medicines Agency (EMEA)
More information for Patients:
Introduction to Small Molecule Tyrosine Kinase Inhibitors presented by OncoLink
Bcr-Abl Tyrosin Kinase Inhibitor
Bcr-Abl Tyrosin Kinase Inhibitor