Cobimetinib - COTELLIC®

Cobimetinib - Cotellic® ist ein oral bioverfügbarer niedermolekularer Inhibitor der MAP-Kinase-Kinase 1 (MAP2K1 oder MEK1), mit einer potentiellen antineoplastischen Aktivität. Cobimetinib bindet spezifisch an MEK1 und hemmt die katalytische Aktivität von MEK1, was zu einer Hemmung der extrazellulären signalbezogene Kinase 2 (ERK2), Phosphorylierung und Aktivierung führt und damit zu einer verringerten Tumorzellproliferation. Präklinische Studien haben gezeigt, dass dieses Mittel bei der Hemmung des Wachstums von Tumorzellen wirksam ist, die eine B-RAF-Mutation tragen, die mit vielen Tumorarten assoziiert ist. Als Threonin-Tyrosin-Kinase und als Schlüsselkomponente des RAS/RAF/MEK/ERK-Signalwegs, der häufig in menschlichen Tumoren aktiviert ist, ist MEK1 zur Übertragung von wachstumsfördernden Signalen von zahlreichen Rezeptor-Tyrosin-Kinasen erforderlich.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Kompendium:

Cobimetinib (Cotellic®) ist zur Anwendung in Kombination mit Zelboraf zur Behandlung von Patienten mit nicht reserzierbarem oder metastasiertem Melanom mit BRAF-V600-Mutation indiziert.

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